依替巴肽

【项目简介】本项目为化药3+3类。本品适用于冠脉综合征病人，且无需考虑是否有急性冠脉症状（不稳定性心绞痛和无Q波心肌梗死），以及那些有急性冠脉症状和正在使用药物治疗的病人。及行动经皮冠状动脉手术（PCI）的病人。

国外适应症：心肌梗死；心绞痛；急性冠脉综合征；卒中

我公司的依替巴肽原料药及注射剂已有成熟的工艺路线，进行了工艺验证。目前原料药已经申报，受理号为CYHS1401554黑。原料药工艺申报了具有自主知识产权的发明专利，专利公开号CN 104610426A。

【药品名称】依替巴肽及依替巴肽注射液

【注册分类】化药3+3类

【产品说明】

剂型规格：原料药+注射剂：20mg/10ml；75mg/100ml；200mg/100ml

适应症：本品适用于冠脉综合征病人，且无需考虑是否有急性冠脉症状（不稳定性心绞痛和无Q波心肌梗死），以及那些有急性冠脉症状和正在使用药物治疗的病人。及行动经皮冠状动脉手术（PCI）的病人。

用法用量：静脉给药。

1．急性冠脉综合征：推荐剂量为180μg/kg，静注，然后以2μg/(kg·min)静滴，直至患者出院或者开始进行冠状动脉旁路移植(CABG)手术，最多持续72h。

2．经皮冠脉介入治疗(PCI)：推荐剂量为手术前180μg/kg，静注，然后以2μg/(kg·min)静滴，并于第1次静注后10min，再次给予180μg/kg静注。滴注时间应维持18～24h(至少12h)。极量：体重超过121kg者，每次静注的最大用量为22．6mg，静滴速度最大为15mg/h。肾功能不全时(血肌酸酐为2～4mg/dl)的急性冠脉综合征：先给予180μg/kg静注，然后以1μg/(kg·min)静滴。PCI患者，先给予180μg/kg静注，然后以1μg/(kg·min)静滴，并于第1次静注后10min，再次给予180μg/kg静注。体重超过121kg者，每次静注的最大用量为22.6mg，静滴速度最大为7.5mg/h。

【我公司该项目研发优势】

我公司是属于专业研究、生产固相合成多肽类药物的公司，具有研究室和生产车间，生产车间符合新版GMP要求，具有完善的质量体系。

我公司研发的原料药和制剂的工艺与其他研发公司相比，其最大的优势是：

⑴以申报获批、商业化大生产为目标，整个工艺开发工作全面、细致、数据真实、内容详尽，完全按照药品申报要求开展工艺开发工作。

⑵完全遵循“质量源于设计”的理念，质量研究工作伴随工艺研发始终，质量研究工作扎实，产品放行标准严格，共研究出七个已知杂质（现有国家标准中未说明任何杂质），与原研注射剂进行了有关物质的对比，产品质量不低于原研药。

    ⑶工艺放大、中试生产、现场核查批生产均在生产车间完成。生产工艺稳定、周期短、重现性好、产品质量稳定。稳定性已经考察24个月以上，转让后可直接推向大规模正式的生产，不会存在其他研发机构小试工艺在技术转移过程中出现的各种问题，能有效提高转化效率和速度，避免技术转让的风险性。

⑷目前该品种已经申报并顺利完成了现场核查工作，受理号为CYHS1401554黑。

    ⑸注射剂完成中试生产前的研发工作

    ⑹产品技术转让协议签订后，我公司既可以提供生产工艺的交接、指导，还可以提供相关报批材料、产品检验的工作对照品和杂质对照品。

【项目特点】

抗凝是用物理或化学方法除去或抑制血液中的某些凝血因子的活性，以阻止血液凝固。能够阻止血液凝固的物质，称为抗凝剂。用于预防脑血管栓塞和静脉血栓（一些手术如髋，膝关节整形手术后非常容易发生静脉血栓。

依替巴肽是人工合成的环状七肽，具有抗血小板凝集作用的糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂、纤维蛋白元受体拮抗剂。本品选择性阻断粘着蛋白与糖蛋白Ⅱb/Ⅲa的结合，同时是大多数有关受体的相对弱的抑制，主要功能为抗血小板聚集，可用于急性冠脉综合症中的抗血栓治疗。

【国内外研究现状】

依替非巴肽由美国COR Therapeutics公司研制，Schering Plough公司1998年7月在美国首次上市，1999年在欧盟各国上市销售。

国内仅江苏豪森药业股份有限公司、深圳翰宇药业有限公司2家获得批准上市。

注册申请方面，仅我公司原料一家企业在审评。

【市场预测】

抗血小板药具有抑制血小板的黏附、聚集和释放功能，从而防止血栓形成。长期的临床实践证实，抗血小板药物可有效地防止心血管疾病的发生，并能延长患者的生存期。近年来，随着人们对冠状动脉粥样硬化性心脏病，特别是急性冠脉综合征和支架植入后血栓形成机制的深入理解，抗血小板药物在上述领域的应用越来越广泛。在国内市场中，抗血小板凝集类药物已抢占溶栓类和抗凝血类药物的市场份额，占据抗血栓药物市场首位。近年来，溶栓药物市场份额缩水较厉害，抗凝血药物的市场份额也呈逐年减少趋势。而相关分析可以看出，抗血小板凝聚类药物的增长情况良好，近年来的增长率为30%~65%。

依非巴肽是人工合成的环状七肽，主要功能为抗血小板聚集，可用于急性冠脉综合症中的抗血栓治疗，1998年依非巴肽在美国上市，2013年全球销售额超过2.9亿美元。

依替巴肽注射液进入国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录（2017年版），为血小板凝聚抑制剂乙类。

2017年国内中标价

药品通用名	剂型	规格	单位	中标价（元）	生产企业	中标省份	发布日期
依替巴肽注射液	小容量注射液	10ml:20mg*1瓶	瓶	389.6	江苏豪森药业股份有限公司	重庆	2017-03-29
依替巴肽注射液	小容量注射液	5ml:10mg*1支	支	519	深圳翰宇药业股份有限公司	重庆	2017-03-29

【合作方式】

以下几种方式均可：原料技术及报批材料、制剂技术及报批材料、原料和制剂技术及报批材料、原料与制剂联合申报。

   转让价格根据转让的内容面议。